сердечно-сосудистые заболевания
о заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ее лечении
Home

Каков механизм действия ингибиторов АПФ?

В разделе Вопрос-ответ

АПФ (обозначаемый также как кининаза II) играет важную роль в ступенчатом преобразовании пептидов двух гуморальных систем: ренин-ангиотензин-альдостероновой и калликреин-кининовой. АПФ представляет собой фермент, который катализирует отщепление двух аминокислотных остатков от карбокситерминального отдела молекул:
• неактивного пептида ангиотензина I (с образованием биологически активного ангиотензина II);
• активного пептида брадикинина (с образованием неактивных продуктов метаболизма).

Блокирование активности АПФ под влиянием ингибиторов АПФ сопровождается, с одной стороны, уменьшением образования ангиотензина II (что определяет снижение его вазоконстрикторных и других биологических влияний), а с другой стороны, замедлением расщепления брадикинина и увеличением его концентрации (что сопровождается усилением вазодилататорных эффектов, повышением продукции оксида азота и вазодилататорных простагландинов). Важно отметить, что образование ангиотензина II (АII) может происходить при участии других, не связанных с АПФ, ферментных систем (химаз). Полагают, что не-АПФ-зависимые пути образования АII могут обеспечивать достаточно весомую долю его продукции (по некоторым данным, до 50-60% от общего уровня АII, формирующегося в циркуляции, и до 10-40% - в тканях). Именно эти пути образования ангиотензина II определяют развитие, так называемых, «феноменов ускользания» АII и альдостерона с постепенным уменьшением степени подавления их образования и повышением их концентраций, что наблюдается при длительном применении ингибиторов АПФ.

Метки:действие, ингибиторы АПФ, средства
Ещё по теме: