сердечно-сосудистые заболевания
о заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ее лечении
Home

Какие APT GP IIb/IIIa представлены на фармацевтическом рынке и каковы механизмы их действия?

В разделе Вопрос-ответ

Наиболее распространены (в мировой кардиологии) три представителя APT GP IIb/IIIa для внутривенного применения - абсиксимаб (absiximab - ReoPro), эптифибатид (eptifibatide - Integrilin) и тирофибан (tirofiban - Aggrastat). Эти препараты различаются между собой по механизмам действия, а также по фармакокинетическим, фармакодинамическим и клиническим эффектам.

Абсиксимаб представляет собой протеин - моноклональное антитело (точнее - Fab-фрагмент моноклонального антитела) к рецепторам GP IIb/IIIa. Препарат обеспечивает сильное и продолжительное блокирование этих рецепторов, что ингибирует их связывание с фибриногеном и значительно замедляет агрегацию Тр. Абсиксимаб не специфичен лишь для рецепторов GP IIb/IIIa на Тр; он блокирует также ряд других рецепторов: (αvβ3 (витронектиновые) рецепторы на гладкомышечных клетках сосудов (что уменьшает их пролиферацию) и αmβ2  рецепторы на гранулоцитах и макрофагах (что оказывает противовоспалительные эффекты).

Эптифибатид и тирофибан - низкомолекулярные синтетические APT GP IIb/IIIa. Они содержат в своем составе такие же последовательности аминокислот (для эптифибатида - KGD - Lys-GIy-Asp; для тирофибана - RGD - Arg-Gly-Asp), что и активные участки молекулы фибриногена, связывающиеся с рецептором GP IIb/IIIa. С помощью таких аминокислотных участков эти препараты блокируют рецепторы GP IIb/IIIa, обеспечивая ингибирование агрегации тромбоцитов. Продолжительность блокирования рецепторов у них меньше, чем у абсиксимаба. В отличие от абсиксимаба, эптифибатид и тирофибан высокоселективны к рецепторам GP IIb/IIIa и на другие рецепторы влияния не оказывают.

Метки:APT GPIIB/IIIA, действие, средства
Ещё по теме: