сердечно-сосудистые заболевания
о заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ее лечении
Home

Как классифицируют статины?

В разделе Вопрос-ответ

Выделяют несколько поколений статинов (основываясь на времени разработки и выхода препаратов на мировой рынок, а также на фармакологических свойствах). Ловастатин, симвастатин и правастатин относятся к природным соединениям, флувастатин, аторвастатин и розувастатин - к синтетическим. Ловастатин и симвастатин представлены пролекарствами, которые in vivo подвергаются гидролизу с образованием активных форм; остальные статины исходно являются активными соединениями. Правастатин является гидрофильным соединением, для его поступления внутрь клетки необходимо участие специальных транспортных систем; остальные статины липофильны и свободно диффундируют внутрь клетки. До настоящего времени не представлено четких данных о клинической значимости перечисленных особенностей статинов.

Определенное значение могут иметь особенности периода выведения различных статинов. Ловастатин, симвастатин, правастатин и флувастатин имеют относительно короткий (0.5-3 ч) период полувыведения, что отражает их интенсивный метаболизм в печени. Продолжительность их фармакологического эффекта, однако, существенно больше и может достигать 24 ч за счет образования активных метаболитов. Некоторые авторы считают, что короткий период полувыведения может определять уменьшение риска кумуляции этих статинов при длительном применении. Аторвастатин из представленных статинов имеет наиболее продолжительный период полувыведения (12-16 ч, активные метаболиты - до 30 ч), что, как полагают, обеспечивает дополнительную плавность и устойчивость его эффектов. Каких-либо данных о кумуляции препарата при этом не представлено.

Для аторвастатина, симвастатина и правастатина имеются данные многочисленных рандомизированных многоцентровых исследований о благоприятном влиянии на прогноз в отношении как первичной, так и вторичной профилактики ишемической болезни сердца. Для ловастатина и флувастатина объем таких данных меньше; исследования, касающиеся розувастатина (лишь недавно введенного в клиническую практику), только проводятся (программа GALAXY).

Метки:средства, статины
Ещё по теме: