сердечно-сосудистые заболевания
о заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ее лечении
Home

Что такое липофильность и тканевая аффинность?

В разделе Вопрос-ответ

В зависимости от особенностей растворимости ингибиторы АПФ подразделяют на липофильные (жирорастворимые) и гидрофильные (водорастворимые). Высокой липофильностью обладают активные метаболиты фозиноприла, квинаприла, трандолаприла, рамиприла (ХАРТИЛа) и периндоприла; умеренной - эналаприла, моэксиприла, а также каптоприл; лизиноприл относится к гидрофильным соединениям. Полагают, что более высокий уровень липофильности определяет более значительную тканевую аффинность препарата (т.е. способность оказывать влияние на активность АПФ не только в циркуляции, но и непосредственно в тканях). Относительно более высокая тканевая аффинность (в частности, к структурам миокарда и стенки сосудов) продемонстрирована для рамиприлата, фозиноприлата, квинаприлата, периндоприлата. По предварительным данным, наличие у ингибитора АПФ более выраженной тканевой аффинности может иметь определенное клиническое значение, т.к. позволяет более значительно снижать локальную (тканевую) активность АПФ. Так, показано, что степень антигипертензивных эффектов ингибиторов АПФ в большей степени определяется уровнями АПФ в тканях, чем в циркуляции. Однако, значимость этой особенности препаратов для их влияния на прогноз требует дальнейшего изучения (так, прекрасные благоприятные эффекты на сердечно-сосудистый прогноз продемонстрированы как для гидрофильного ингибитора АПФ - лизиноприла, так и для умеренно-липофильных - каптоприла и эналаприла, и для высоко-липофильных - рамиприла и периндоприла).

Метки:ингибиторы АПФ, средства
Ещё по теме: