сердечно-сосудистые заболевания
о заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ее лечении
Home

Что такое кардиоселективность β-адреноблокаторов?

В разделе Вопрос-ответ

Среди фармакологических особенностей β-адреноблокаторов наиболее важными в практическом отношении являются адренорецепторная селективность, внутренняя симпатомиметическая активность и жирорастворимость.

β-адреноблокаторы различаются по способности блокировать разные типы β-адренергических рецепторов (β-АР). Выделяют два типа β-АР (обозначаемых как β1- и β2 -АР), отличающихся по структурно-функциональным особенностям и распределению в тканях. Β1-AP доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярного аппарата почек, адипоцитах; при их стимуляции учащается сердечный ритм, увеличивается атриовентрикулярная (А-В) проводимость, возрастает сократимость миокарда предсердий и желудочков, увеличиваются высвобождение ренина, секреция инсулина и липолиз. β2-АР представлены преимущественно в структурах стенки артериальных сосудов, бронхах, матке; при их стимуляции развиваются вазо- и бронходилатация, расслабление миометрия, увеличивается гликогенолиз. Ни один из типов β-АР не представлен в перечисленных тканях изолированно от другого: так, в структурах сердца преобладают Β1-AP, но имеются также β2-АР (в значительно меньшем количестве), а в структурах бронхов и сосудов доминируют β2-АР, однако представлены также β1-AP.
В зависимости от особенностей блокирования различных типов β-АР выделяют неселективные В-адреноблокаторы (пропранолол, карведилол (ТАЛЛИТОН), тимолол, надолол, соталол, пиндолол, окспренолол), блокирующие как β1-, так и β2-АР, и кардиоселективные (или β1-селективные) β-адреноблокаторы (метопролол - ЭГИЛОК, ЭГИЛОК РЕТАРД), атенолол, эсмолол, бисопролол, бетаксолол, ацебутолол, целипролол), которые блокируют преимущественно β1-AP и в меньшей степени - β2-АР.
Вследствие особенностей блокирования β-АР при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов по сравнению с неселективными меньше вероятность развития бронхо- и вазоконстрикции, нарушения гликогенолиза.

Кардиоселективность В-адреноблокаторов относительна: она достаточно выражена при использовании малых дозировок кардиоселективных β-адреноблокаторов (например, в начале титрования); в то же время, при применении более высоких доз (употребляющихся при лечении артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, а также рассматриваемых как целевые при титровании у больных с сердечной недостаточностью) кардиоселективность β-адреноблокаторов значительно уменьшается или утрачивается.
Некоторые β-адреноблокаторы (лабеталол, буциндолол, карведилол (ТАЛЛИТОН) обладают также способностью блокировать Β1-АР, представленные в структурах стенки сосудов (отношение Β1- к β-адреноблокирующей активности для лабеталола составляет 1:4, для карведилола -1:10). Эта особенность позволяет таким препаратам оказывать самостоятельное вазодилатирующее действие, что клинически может проявляться большей степенью снижения артериального давления (АД) при их применении.

Метки:бета-адреноблокаторы, кардиоселективность, средства
Ещё по теме: